К метаболическим средствам относится Мельдоний. Он нормализует энергетический уровень у пациентов, которые подверглись гипоксии либо ишемии. В США препарат допущен к применению, а в России его включили в список важных медикаментозных средств. В мировом спорте с 1 января 2016 года Мельдоний запрещён к применению, так как он отрицательно воздействует на психическое состояние спортсменов.
Содержание
Происхождение вещества
Meldonium синтезировали в Латвии. Его запатентовали как средство, стимулирующее рост домашних животных и растений. Исследования помогли выявить, что мельдоний является отличным защитником сердца. После этого мильдоний начали использовать в медицине в качестве Милдроната.
С помощью первых исследований ученые доказали, как выглядит мельдоний:
- Дигидрат либо цвиттер-ион с отрицательным зарядом.
- Если его смешать с гидразиниевым фрагментом, получится соединение с положительным зарядом. При высоких температурах оно быстро растворяется в метаноле, этаноле и воде.
Проведение терапии
Препарат включают в схему терапии разных заболеваний. При инфаркте миокарда и стенокардии его вводят внутривенно либо назначают для преорально. Аналогичной схемы придерживаются врачи при комплексном лечении острого нарушения кровоснабжения мозга, инсульте. Мельдоний назначают при специфической терапии алкоголизма.
При физическом перенапряжении и снижении работоспособности пациент нуждается в реабилитации. Для её ускорения показан приём препарата. Если выявлены проблемы с кровообращением в области сетчатки, назначается парабульбарное введение средства, но только квалифицированным офтальмологом.
Использование лекарства для терапии острой формы инфаркта не считается целесообразным. Существуют и такие противопоказания к терапии:
- нарушенный венозный отток;
- высокое внутричерепное давление;
- беременность;
- период лактации;
- аллергия на составные компоненты.
Состав и форма выпуска
Медикамент относится к метаболитикам. Его выпускают в нескольких формах: 10% раствор для инъекций, капсулы. Ампулы выпускают в дозировке 1 и 5 мл. В одной капсуле содержится 250 либо 500 мг пропионата дигидрата. Другие компоненты:
- желатин;
- картофельный крахмал;
- кальция стеарат.
Действие мельдония на человеческий организм объясняется следующим образом: картинин синтезирует y-буритобетаин, структурным аналогом которого является мельдоний. Вещество способно ингибировать фермент типа y-буриробетаингидроксилазы.
В клетках сердца замедляется процесс переноса жирных кислот, что играет важную роль при нехватке кислорода. Промежуточные продукты накапливаются, негативно воздействуя на сердечные ткани. К примеру, ацилкарнитин способствует блокировке доставки АТФ. Препарат увеличивает скорость гликолиза, что приводит к цитозащитному эффекту.
Сам мельдоний усиливает экспрессию гексокиназы. При диабете он не повышает концентрацию инсулина, снижая уровень глюкозы. Одновременно купируется боль. При первом диабете препарат замедляет повышение уровня глюкозы в крови, увеличению толерантности к ней.
Одновременно с синергетическим эффектом предотвращается ожирение, снижается уровень молочной кислоты, профилактирует ацидоз. Сам препарат всасывается из ЖКТ. Для него характерна биодоступность в 78%. В человеческом организме он превращается в 2 метаболита. Их выводят почки.
Фармакологические свойства
Препарат может применяться с целью оказания на организм кардиопротективного, антиангоинального, антигипоксического воздействия. При высоких нагрузках средство способствует восстановлению равновесия между доставкой и потребностью организме в кислороде. С его помощью устраняются токсины, оказывается тонизирующее воздействие.
Терапия Мельдонием придает организму способность быстро восстанавливаться. Поэтому его включают при разных заболеваниях сердца и сосудов. При снижении уровня карнитина усиливаются вазодилатирующие свойства лекарства.
При острой ишемии замедляется образование некротической зоны. При хронической ишемии кровь перераспределяется в пользу проблемной зоны. Сердечная недостаточность способствует повышению сократимости миокарда. Для контроля состояния сердца пациенту рекомендуется проходить ЭКГ во время терапии. После лечения проводится комплексное обследование с целью оценки эффективности воздействия Мельдония на сердечную систему.
Рассматриваемое средство используется офтальмологами. Доказана его эффективность при дистрофии и васкулярной патологии глаз. Мельдоний прописывают для нормализации работы нервной системы у пациентов-алкоголиков. Подобная терапия проводится в специализированных центрах. Самостоятельный приём запрещён.
Побочные эффекты
Самостоятельное либо бесконтрольное применение Мельдония может привести к аллергии, которая проявляется покраснением, зудом, отёком и сыпью. Дополнительно развивается тахикардия, изменяется давление. Мельдоний усиливает воздействие большинства сердечных гликозидов.
Медикаментозное средство включают в схему с антиангинальным препаратом, антикоагулянтом, бронхолитиком, диуретиком. Так как существует риск развития тахикардии, врачи советуют осторожно принимать Мельдоний с Нитроглицерином, периферическим вазодилататором. Аналогичных рекомендаций должны придерживаться пациенты, страдающие от давления.
Больным с хроническими болезнями почек и печени рекомендуется осторожно пить лекарство, включённое в длительную терапию. В случае инфаркта миокарда Мельдоний не считается медикаментом 1-го ряда. В медицине случаи передозировки неизвестны. Отсутствуют данные о его приёме у детей. Не выявлены отрицательные воздействия средства на скорость реакции.
Схемы лечения
Препарат в капсулах принимается внутрь, а раствор для инъекций — внутривенно. При сердечнососудистых заболеваниях врачи придерживаются следующей комплексной 6-ти недельной терапии: капсулы по 1 г в день либо раствор 5 мл для инъекций в 1−2 приёма.
При кардиалгии капсулы пьют дважды в день. Если выявлены нарушения мозгового кровообращения, назначается Мельдоний по 5 мл один раз в день. Продолжительность ввода — неделя. Через указанный срок пациента переводят на капсулы. Новая форма средства назначается, если состояние больного улучшилось. Риск развития отрицательной симптоматики минимизирован.
Хронические процессы, связанные с сердечной системой, лечат 6 недель. Для этого пациенту выписывают капсулы по 0,5 г. Повторную терапию назначают через полгода. Заболевания, локализованные в области органов зрения, лечат 10 дней. Для этого больному выписывают 0,5 мл раствора.
При физических и умственных перегрузках препарат выписывается в дозе 0,25 г 4 раза в сутки. Терапия длится 14 дней. Если есть показания, лечение повторяется через 3 недели. Спортсменам выписывают капсулы дважды в день до тренировок.
В подготовительный период курс терапии длится 14 дней, а в период соревнования — 10 дней. Хронический алкоголизм лечится капсулами либо инъекционными растворами 7−10 дней. При любых показаниях препарат должен приниматься под контролем врача. Осуществляется постоянная динамика состояния пациента.
Как действует Мельдоний и какая цена, зависит от назначенной дозы: капсулы по 250 мг стоят в пределах 250 рублей, а ампулы с раствором — 400 рублей. Мельдоний запрещён к приёму Всемирным Антидопинговым Агентством из-за его способности повышать выносливость, уменьшать психические симптомы, устранять синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Решение о запрете было принято из-за допинговых свойств Мельдония.